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目前ap26113布加替尼布吉他濱多少錢一盒一個月?國內哪里購買買的到呢?求渠道與大概價格

  • 采購類型:現貨/標準
  • 詢價日期:2019-06-04
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    重磅消息:Brigatinib(AP26113)獲批上市!


    ap26113咨詢渠道:17161071113  V號:b299804 


    Brigatinib(AP26113)是由Ariad公司推出的第二代ALK抑制劑,靶點有ALK、ROS1和EGFR,EGFR活性很弱,EGFR突變患者一般不考慮應用它。 




    藥代動力學


    胃溶膠囊,空腹或隨餐服用。半衰期平均為21小時,約5天后達穩態血藥濃度。血漿蛋白結合率47%,無肝CYP酶抑制(肝毒性和藥物相互作用小),無hERG抑制(無心臟毒性)。


    ALK抑制活性數據






    AP26113需要劑量:G1202R突變180mg每天;T1151T和I1171N120mg每天;其它ALK突變90mg每天,有進展再加量。




    ROS1抑制活性數據




    對于未經治療的ROS1陽性患者,AP26113活性很強。ROS1陽性患者的耐藥機制有Kit、EGFR和ROS1耐藥突變(如G2032R、L2155S、L2026M、G2101A、K2003I、L1951R等)。AP26113對G2032R耐藥突變需要高劑量,而卡博替尼(XL184)可以對付L2026M、L1951R和G2032R耐藥突變,PF-06463922可以對付L2026M和G2032R耐藥突變。




    二期臨床數據


    ALTA二期臨床,克唑替尼治療后疾病進展的NSCLC患者隨機接受兩種不同方案AP26113的治療,每天90mg組:112人,包括腦轉移患者80人;每天180mg組(每天90mg一周,再加量到180mg每天):110人,包括腦轉移患者74人。






    治療中不良事件


    90mg和180mg組在1-9天內(中位數是2天)有14名患者(6%)發生類似間質性肺炎癥狀:呼吸困難、缺氧、咳嗽、發熱和肺炎,其中7名為3級以上。這14名患者中有6名經停藥和激素治療后重新服用AP26113,1名繼續服用AP26113自動緩解;7名退組,其中1名因肺炎死亡。180mg組經一周的90mg每天過渡后,沒有患者再發生類似間質性肺炎癥狀


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